Suivant procès-verbal dressé au Bureau de la Propriété Industrielle, Madame Néfissa Guéblaoui, Conseil en Propriété Industrielle, 16, Avenue de Madrid à Tunis, Tunisie (B.P. 6 Ariana Tunis) agissant au nom de F. Hoffmann-La Roche et Co Aktinengesellschaft, Bâle en Suisse, a déposé une demande de brevet d'invention de vingt ans (20 ans), pour dérivés de benzazépine Priorités : USA n° 10,118 du 7 février 1979, USA du 1er mars 1979 n° 16,709 et Suisse du 22 janvier 1980 n° 510-80.
Inventeurs : Rodney Ian Fryer, Norman W. Gilman, Eugene J. Trybulski et Armin Walser.
Cette invention est caractérisée en ce qu'elle concerne des pyrimido-2-benzazépines de la formule générale :
- dans laquelle A est l'un des groupes
- R1 est de l'hydrogène, du chlore, du brome, un groupe alcoyle inférieur, le groupe NH4R5, le groupe-CH2-CO-R7, giero-pue
- groupe -CH2-CO-R7, le groupe -NH(CH2)mNR8R9 ou un groupe hydroxy, alcoxy inférieur, mercapto ou (alcoyl inférieur) mercapto,
- R2 est de l'hydrogène ou un groupe amino ou di (alcoyl inférieur)amino,
- R3 est de l'hydrogène ou un groupe acyloxy inférieur ou hydroxy,
- X est de l'hydrogène, un halogène ou un groupe trifluorométhylène, éthyle, α-hydroxy éthyle ou acétyle,
- Y est de l'hydrogène ou un halogène.
R4 et R5 sont chacun de l'hydrogène ou un groupe alcoyle inférieur ou, en même temps que l'atome d'azote auquel ils sont liés, représentent un hétérocycle de cinq à sept chalnons qui peut contenir un atome d'oxygène ou de soufre ou le groupe N-Alcoyle inférieur,
R7 est un groupe hydroxy, alcoxy inférieur ou NR8R9,
R8 et R9 sont chacun de l'hydrogène ou un groupe alcoyle inférieur,
n est 0 ou 1 et
m va de 1 à 7, avec les conditions suivantes :
(1) au moins un des substituants R1 et R2 est de l'hydrogène ;
(2) quand R3 est un groupe acyloxy inférieur ou hydroxy, A est un groupe (a), X est de l'hydrogène, un halogène ou un groupe trifluorométhyle, éthyle ou actyle et, si R1 représente le groupe -NH(CH2)mNR8R9, alors R8 et R9 sont chacun un groupe alcoyle inférieur ;
(3) quand A est un groupe (d) et R1 représente le sont chacun un groupe alcoyle inférieur ;
(4) quand n : 1, R1 est de l'hydrogène, un groupe alcoyle inférieur, alcoxy inférieur, du chlore, du brome ou le groupe -CH2-CO-R7 (où R7 est tel que ci-dessus) et A est un groupe (a) ou (b) ;
et leurs sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables sont des composés nouveaux et représentent une utilité pharmacologique comme anxiolytiques e sédatifs. Ces composés e sels peuvent être préparés par divers procédés à partir de produits intermédiaires partiellement nouveaux.
Le présent avis fera courir le délai de 2 mois prévu par l'article 8 de la loi du 26 décembre 1888 pour la déclaration des oppositions.